Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного типа), в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста. Антигипертензивное действие обусловлено снижением ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Cmax в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Vd - 0.13 л/кг. Связывание с белками плазмы - 99.8%. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии CYP2C с образованием неактивного метаболита.

Конечный T1/2 - 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс - 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Кандесартан выводится почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции): 26% - в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита; с желчью - 56% и 10%, соответственно. После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 70%, соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а T1/2 увеличивается в 2 раза.

У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.

Артериальная гипертензия.

Тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к кандесартану.

Со стороны ЦНС: головокружение.

 

Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобные симптомы, ринит, фарингит, повышение частоты развития респираторных инфекций.

 

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.

 

Прочие: возможны боли в спине.

 

Принимают внутрь 1 раз/сут. Начальная доза - 4 мг, поддерживающая - 8 мг, максимальная - 16 мг.

 

Для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 2 мг.

 

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия.

 

Лечение: симптоматическое. Уложить пациента на спину, приподнять нижние конечности выше уровня головы, при необходимости увеличить ОЦК путем инфузии 0,9% раствора натрия хлорида, назначить симпатомиметики. Гемодиализ неэффективен.

 

Таблетки светло-розового цвета, круглые, плоские, с делительной риской с одной стороны.

 

	1 таб.
кандесартана цилексетил	4 мг

 

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 98.95 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, гипролоза (вязкость 75-150 спз) - 2 мг, гипролоза (вязкость 1500-3000 спз) - 2 мг, макрогол 6000 - 2.6 мг, магния стеарат - 0.4 мг, краситель железа оксид красный - 0.05 мг.

 

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны и гравировкой "8" с другой стороны.

 

	1 таб.
кандесартана цилексетил	8 мг

 

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 197.9 мг, крахмал кукурузный - 40 мг, гипролоза (вязкость, вода 25°С, 5% - 75-150 спз) - 4 мг, гипролоза (вязкость, вода 25°С, 5% - 1500-3000 спз) - 4 мг, макрогол 6000 - 5.2 мг, магния стеарат - 0.8 мг, краситель железа оксид красный - 0.1 мг.

 

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны.

 

	1 таб.
кандесартана цилексетил	16 мг

 

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 87 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, гипролоза (вязкость, вода 25°С, 5% - 75-150 спз) - 2 мг, гипролоза (вязкость, вода 25°С, 5% - 1500-3000 спз) - 2 мг, макрогол 6000 - 2.6 мг, магния стеарат - 0.4 мг.

 

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с делительной риской с одной стороны и с гравировкой "32" с другой стороны.

 

	1 таб.
кандесартана цилексетил	32 мг

 

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 174 мг, крахмал кукурузный - 40 мг, гипролоза (вязкость, вода 25°С, 5% - 75-150 спз) - 4 мг, гипролоза (вязкость, вода 25°С, 5% - 1500-3000 спз) - 4 мг, макрогол 6000 - 5.2 мг, магния стеарат - 0.8 мг.

 

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

 

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии.

 

Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии.

 

Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.

 

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.

 

Перед началом лечения кандесартаном следует провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

 

При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.

 

С осторожностью применять у пациентов с гемодинамическими нарушениями обусловленными аортальным или митральным стенозом, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

 

Следует иметь в виду, что у пациентов с ишемической кардиопатией, ишемическими цереброваскулярными заболеваниями резкая артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

При необходимости применения у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта) следует иметь в виду, что кандесартан может вызывать головокружение и слабость.

 

Кандесартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

 

Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 2 мг.

 

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.

 

При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.

 

Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 2 мг.